香港李氏大藥廠收購新一代華法林類似物tecarfarin中國權(quán)益

2015年9月25日 | Filed under: 制藥工業(yè),制藥企業(yè),心血管疾病 | Posted by: 路人丙

【新聞事件】：今日香港李氏大藥廠宣布將收購Armetheon新一代華法林類似物tecarfarin的中國、泰國權(quán)益，具體交易金額沒有公布。這種收購西方大型常見病藥物對中國公司相對罕見。

【藥源解析】: 華法林是一個60多年的老藥，但在最近新型抗凝藥出現(xiàn)之前一直是心房纖顫的主流藥物。但是華法林的藥物-藥物相互作用復(fù)雜，個體差異巨大，受進(jìn)食影響，所以使用起來非常不方便，必須得監(jiān)控凝血指數(shù)INR。Tecarfarin是為了解決這些使用不方便問題。

Tecarfarin設(shè)計非常巧妙。這個化合物有個酯基，被酯水解酶分解就失去活性。所以tecarfarin不依靠肝臟代謝，沒有藥物相互作用問題，也不需要監(jiān)控INR。腎功能障礙也不影響它的清除，所以理論上適用人群很大。這個所謂逆向代謝藥物設(shè)計（Retrometabolic drug design）理念其實很有意思，尤其在改進(jìn)通過腎臟代謝藥物方面很有潛力。因為酯酶無處不在，所以腎功能障礙患者不能用的藥物如果按這個思路改造可以擴(kuò)大到這個相當(dāng)可觀的人群。

Tecarfarin是由Axys在90年代開發(fā)，但后來在與華法林的頭對頭臨床試驗中未能顯示優(yōu)勢，結(jié)果投資者對逆向代謝這個概念并不買賬，Axys因此破產(chǎn)。公司幾個高層成立了Armetheon，繼續(xù)開發(fā)tecarfarin。據(jù)Armetheon稱未能擊敗華法林是因為在高度監(jiān)控的臨床試驗中tecarfarin的優(yōu)勢無法顯示，如果在真實世界中使用華法林的毛病就突出了。

Armetheon的三期臨床去年已經(jīng)開始。在BI的新型抗凝藥達(dá)比加群酯在心臟支架患者發(fā)生嚴(yán)重副反應(yīng)后，tecarfarin似乎找到了真正的容身之地，準(zhǔn)備專攻這個特殊人群。Tecarfarin目前還有一個優(yōu)勢即有維生素K這個解藥，而新型抗凝藥一旦出現(xiàn)出血尚無逆轉(zhuǎn)解藥，但已有幾個解藥在三期臨床顯示療效。

李氏大藥廠最近一直在收購一些相對便宜資產(chǎn)，三年前曾收購瀕臨破產(chǎn)的RegeneRx 的眼科藥物Thymosin beta 4系列藥物。雖然tecarfarin可能用于中風(fēng)預(yù)防這個大適應(yīng)癥，但顯著超越華法林的機(jī)會很小，所以這次收購價格不會很貴。

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